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邓迪大学与勃林格殷格翰合作通过opnMe.com免费提供PROTAC化合物

2019-01-10 11:00 消息来源:勃林格殷格翰

德国殷格翰2019年1月10日电 /美通社/ --

  • 勃林格殷格翰通过其opnMe.com门户提供BET降解物化合物MZ 1。
  • 支持开放获得途径,以推动生物医学及药物发现研究的进步。
  • 由邓迪大学创造的MZ 1化合物是首个被加入到勃林格殷格翰opnMe.com平台的外部化合物。

由邓迪大学开发的一个PROTAC化合物现由制药企业勃林格殷格翰通过其科学众包平台opnMe.com免费提供。OpnMe平台为科学界提供精选分子的免费及开放获取途径,以加速推进研究项目,满足患者的医疗需求。

作为一个具有里程碑意义的分子,MZ 1是最新的PROTAC降解物类型之一,已帮助在肿瘤、免疫及呼吸系统疾病等多样化治疗领域开展新的研究。此特殊化合物能够触发BET蛋白发生细胞内降解,并诱导将BRD4优先于BRD2及BRD3从细胞中清除出去。

PROTAC(蛋白水解靶向嵌合分子)在设计上利用细胞的天然处理系统(泛素 - 蛋白酶体)特异性清除引起疾病的蛋白。其通过将蛋白贴上“过期”蛋白的标签,随后被蛋白酶体所清除来实现上述功能。这为探索此前难以达到的疾病机制开辟了新的机遇。

邓迪大学生命科学院的Alessio Ciulli教授在其实验室领导了MZ 1化合物的开发及表征工作。他称,“这是勃林格殷格翰做出的一项重大决策,将能够使科学研究受益,并且帮助我们更接近此前被认为无成药性靶点的最终成药目标,从而为创造出治疗某些可怕疾病的新药提供了机会。”

通过将该化合物上传到opnMe.com平台供免费获取,勃林格殷格翰为全世界的研究者提供了一个工具,使建立实验研究更容易、更快捷,从而最终使存在高度未满足医疗需求的患者受益。

Ciulli教授称,“目前在PROTAC领域的研究已越来越多,通过这种方式免费提供化合物将能够使许多细胞生物学家、肿瘤生物学家以及药物发现专家以同样的方式开展此前无法进行的实验研究。”

邓迪大学的Ciulli教授与其同事于2015年首次报道了MZ 1,并且揭示了其具有提供一种破坏不需要蛋白的超级靶向方法的潜力。在2017年,他们为该领域首次解析出一个PROTAC三元复合物晶体结构。上述突破性发现从分子角度揭示了MZ 1如何发挥降解物作用,使中和蛋白牢固结合在其不良相邻蛋白上、拮抗其活性并启动降解级联过程的细节。Ciulli教授及其同事最新的工作则对MZ 1的细胞活性及作用模式进行了进一步表征,并且还对其进行了体内活性及作用模式研究。

勃林格殷格翰自2016年以来就与邓迪大学Ciulli教授实验室合作,旨在开发一类靶向诱发疾病蛋白降解的新型药物。

此项合作将结合作为PROTAC研究领域的开创者之一Ciulli教授的经验与勃林格殷格翰在新治疗药物的药物发现及临床开发方面的经验。

关于opnMe.com

勃林格殷格翰的新开放性创新平台opnMe.com旨在通过共享具有充分表征的、一流的临床前工具化合物,以加速研究项目,并在存在高度未满足医疗需求的领域实现新疾病的生物学研究。MZ 1降解物属于我们可免费提供的“可预订的分子”计划。此外,对于用于合作研究的分子,我们邀请全世界的研究者提出新的研究和资助建议,以便对其在疾病背景下所表现出的生物学行为进行探索。如果您的研究计划入选,则关于您研究方面的工作将作为双边合作的一部分与勃林格殷格翰的研究者共同开发。